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药理章节总结(Ach类)

药理章节总结(Ach类)

M-R激动药(毛果芸香碱)

药理:

(1)眼

A.缩瞳:动眼N的副交感N兴奋——瞳孔括约肌收缩——缩瞳(NA能神经兴奋——瞳孔扩大肌向外收缩——散瞳)

B.↓眼内压:缩瞳使虹膜向中拉动,根部变薄,其周围前房角间隙↑房水回流

C.调节痉挛:环状肌向瞳孔方向收缩,悬韧带放松,晶状体凸,视近物

(2)腺体:促汗腺,唾液腺分泌

临床

1. 青光眼(闭角型)

2. 虹膜炎

N-R激动药:烟碱

易抗胆碱酯酶药(新斯的明)

药理:直接与胆碱酯酶结合影响水解;刺激N2-R,促运动神经末梢释放Ach。对胃肠与膀胱平滑肌刺激较强

临床:

1. 重症肌无力

2. 肌松药中毒解救

3. 术后腹胀与尿潴留

4. 阵发室上性心动过速

不良

过量“胆碱能危象”——恶心呕吐,出汗,心动过缓,肌肉震颤或肌麻痹,其M样作用可用阿托品抵抗。仅用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路梗死等患者

难逆行抗胆碱酯酶药(有机膦酸)

中毒机制:与胆碱酯酶难逆行结合生成磷酰化AchE,使其失去水解能力,导致Ach在体内堆积而中毒。多途径吸收,全身分布。此时运用AchE活化药也不能恢复其活性,必须等新生AchE出现才可以水解Ach

中毒表现:轻度M,中M,N合并,重M,N,神经系统症状同存

1. M样作用:缩瞳,视物模糊,流涎出汗,呼吸困难,严重者肺水肿,腹痛腹泻大小便失禁,心动过缓,BP↓

2. N~:肌肉震颤抽搐,严重则肌无力或呼吸肌麻痹,升压

3. CNS:不安谵妄昏迷,BP↓,呼吸中枢麻痹窒息

防治

1. 迅速清除毒物:温水,肥皂,2%碳酸氢钠,具体操作视情况而定

2. 特效解毒药:阿托品加AchE复活药。阿托品第一天应>200mg使阿托品化并维持48h,静脉或肌内注射

胆碱酯酶复活药(碘解磷定)

药理:复活AchE。迅速制止肌震颤,乐果中毒无效,体内积聚的Ach无对抗作用

胆碱受体阻断药

1. M-R阻断药(阿托品)

药理

1. 腺体:抑制效果唾液汗液>泪液呼吸道分泌>胃液(胃液素调节)

2. 眼

(1)扩瞳

(2)升高眼内压

(3)调节麻痹:睫状肌松弛,悬韧带紧绷,晶状体扁平

3. 平滑肌:解痉作用胃肠>胆管,输尿管,支气管>子宫平滑肌

4. 心脏

(1)心率:小剂量(0.4~0.6mg)↓心率——阻断突触前膜M1-R,减少Ach对递质释放的抑制作用。大剂量↑心率——M2-R被阻断,迷走N对心脏抑制作用接触。

(2)房室传导:拮抗迷走N过度亢奋导致传导阻滞与心律失常

5. 血管血压:对血压无显著影响。大剂量致皮肤血管舒张潮红——1.机体升温后代偿性反应,2。直接扩血管作用。与抗胆碱作用无关

6. CNS:较大剂量(1~2mg)轻度兴奋延脑和大脑,5mg中枢兴奋↑↑,10mg中毒剂量

临床

1.接触平滑肌痉挛:胃肠,膀胱等较好,肾/胆绞痛疗效差需+**类镇痛

2.抑制腺体分泌:麻醉前给药,防分泌物误入呼吸道。严重盗汗及流涎症

3.拮抗休克:爆发性流脑,中毒型菌痢,中毒型肺炎引起的感染性休克,解血管痉挛,改善微循环。伴有高热或心率过快不适合

4.缓慢性心律失常

5.解救有机膦酸类中毒

6.眼科:虹膜睫状体炎,验光配镜

不良:口干,心率过快,视物模糊,瞳孔扩大,皮肤潮红。剂量↑可伴随CNS中毒症状。青光眼及前列腺增生者(排尿困难)禁用。

山莨菪碱:抗Ach引发平滑肌痉挛与抑制心血管系统,用于感染性休克以及内脏平滑肌绞痛,不良反应类阿托品,毒性弱

东莨菪碱:CNS抑制作用,麻醉前给药,晕动症,震颤麻痹。

2. N-R阻断药

琥珀胆碱:直接与Nm-R结合,引起类似Ach去极化,使Ach不能刺激终板

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